Paliperidona (C23H27FN4O3) –   Leave a comment

Dibujo43-[2-[4-(6-fluorobenzo[d]isoxazol-3-yl)-1-piperidil]etil]-7-hidroxy-4-metil-1,5-diazabiciclo[4.4.0]deca-3,5-di-2-uno)
 
Paliperidona (se vende como INVEGA) es un antipsicótico atípico desarrollado por Janssen Pharmaceutica. INVEGA es una formulación de liberación prolongada de paliperidone que utiliza la liberación OROS un sistema prolongada en base a la generación de un gradiente osmótico para permitir una dosis diaria no fluctuante en sangre. Químicamente la paliperidona es el principal metabolito activo del antipsicótico risperidona (paliperidone es de 9 hydroxyrisperidona, es decir, la risperidona con un grupo hidroxilo extra). Está indicado en el tratamiento de la esquizofrenia y en el Trastorno Bipolar I.  
Si bien su mecanismo de acción es desconocido, se cree paliperidona tendría que actúar de una manera muy similar a la Risperidona, si no idéntica. Por ende su efecto terapéutico puede deberse a un antagonismo de los receptores D2 y 5-HT2A respectivamente. Ademas la Paliperidona también tiene efecto antagonista α1 y α2 a nivel de los receptores adrenérgicos y H1 de histaminérgico demostrado. Paliperidona (como INVEGA) fue aprobado por la FDA para el tratamiento de la esquizofrenia el 20 de diciembre de 2006. Este agente va a ser comercializados inicialmente para el tratamiento de la esquizofrenia y, a continuación, el labotaroio piensa estudiar su eficacia para el espectro bipolar. Lo interesante – y dado el desafectado interés de este blog por la publicidad barata – es que se piensa realizar ensayos clínicos de paliperidona para el tratamiento del trastorno esquizoafectivo.
DibujoTambién puede ser utilizado fuera de etiqueta (off-label) para otras condiciones. El fármaco reduce significativamente los efectos secundarios presentes con otros anti-psicóticos  utilizadas para el tratamiento de esquizofrenia. Al igual que la risperidona, su posible uso en el autismo y el síndrome de Asperger puede ser prometedor, así como su posible inclusión para trastorno disocial. Este fármaco si bien puede pasar desapercibido por su alto costo, puede tener mucho para ofrecer, y de ahí su reseña en este blog.
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Publicado agosto 19, 2008 por gabrieldaruich en Psiquiatría Clásica

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